艾卡特(盐酸替罗非班注射液)产品综述艾卡特注射液由美国Merck（默克）公司研制开发，于1998年5月首次在美国上市，目前已在全球多个国家上市。艾卡特注射液的化学名为盐酸替罗非班注射液，主要用于急性冠状动脉综合征的患者，预防心脏缺血事件，同时也适用于经皮冠脉介入术（PCI），以预防相关的心脏缺血并发症。艾卡特是一种可逆性的GPIIb/IIIa受体的拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和GPIIb/IIIa受体的结合，从而阻断血栓形成的关键和唯一通路,是目前最强有力的抗血小板聚集药物。而且与其他抗血小板药物相比，艾卡特对血小板聚集的抑制作用是可逆的。与同类产品相比，艾卡特具有如下特点：原研产品，拥有化合物专利艾卡特为原研产品，拥有在美国的化合物专利。坚实的循证医学基础，具有显著的疗效与优越的安全性迄今为止，艾卡特共进行了31项国际多中心临床研究，入选病人超过20,000例。众多研究结果证明艾卡特具有显著的疗效及优越的安全性。在急性冠状动脉综合征患者，尤其在急性期和高危患者中应用艾卡特能够显著减低心肌梗塞和死亡等心血管事件的风险。在降低死亡、心肌梗塞、顽固性心绞痛等复合终点事件的同时，艾卡特的出血并发症与安慰剂或单独应用肝素相比并没有显著性差异。因此近年来，欧洲心脏病学会指南高度推荐在高危患者中及在血运重建前使用艾卡特。美国胸科医师学会第八次会议抗栓和溶栓治疗指南也推荐在非ST段抬高的高危急性冠状动脉综合征及行PCI术患者中使用艾卡特。与国产替罗非班的对照研究显示艾卡特具有更高的抗血小板活性对GPIIb/IIIa受体拮抗剂的疗效的评判，最重要的指标是对血小板聚集的抑制作用。美国佛蒙特大学医学院Schneider教授是全球抗血小板药物方面的权威。他的最新研究表明，艾卡特抑制血小板聚集的强度较国产替罗非班强10～15%。该研究采用了双盲对照的设计，旨在探讨艾卡特和国产替罗非班的抗血小板效果。健康志愿者使用同等剂量的艾卡特及国产替罗非班，分别测定三种不同激活剂（ADP,凝血酶及胶原蛋白）介导的血小板聚集抑制比例。研究结果显示与艾卡特相比，同等剂量国产替罗非班对血小板聚集的抑制作用低10-15%。提示在同等剂量下，艾卡特具有更好的抗血小板疗效（见下图）。这种差异可能与原材料，生产工艺，质量控制等因素相关。艾卡特在中国拥有中间体和生产工艺等多项专利。激动剂1nMADP20ng/ml胶原蛋白10nM凝血酶抑制作用的百分比020406080100艾卡特国产替罗非班*p<0.05与艾卡特相比，统计学上具有显著差异**采用专利的缓冲液，提高产品稳定性艾卡特使用了一种受专利保护的特殊柠檬酸盐缓冲液。这种柠檬酸盐缓冲液能够使产品保持稳定，而同类产品通常使用的是生理盐水配置的普通溶液。含有同样活性成分的普通溶液与柠檬酸缓冲液相比，更易长期累积可见的颗粒物质。5.进口产品，严格的质量管理艾卡特的原料药盐酸替罗非班是由美国默克公司发明和生产的。原料药的检测和发布均在符合替罗非班全球发布规范后由Merck&Co,Inc进行。艾卡特是在符合GMP条件下由DSMPharmaceuticals,Inc生产的。所有生产与包装均在符合GMP条件下进行。6.高度的产品稳定性通过静脉给药的产品，需特别重视药品不同批次间的质量差异和稳定性，以减少使用的安全性隐患。艾卡特由于严格的质量控制，使得各批次产品保持高度的稳定及一致性。同样在美国Schneider教授最新的研究中艾卡特多批次对血小板聚集的抑制率均稳定在73%，而国产替罗非班3个不同批次的产品抑制血小板聚集率分别为54%，49%和34%，显示出艾卡特的产品质量及稳定性均远优于国产替罗非班。综上所述，艾卡特注射液作为一个可逆的GPIIb/IIIa受体拮抗剂，疗效确切、安全、耐受性良好，而且已经作为重要的急性冠状动脉综合征及PCI术早期使用药物在西方国家广泛使用。无论是在研发、临床试验、科学研究、工艺改进，艾卡特注射液的投入都是巨大的。优越的疗效、充分的论证、严格的质量保证及良好的服务，使艾卡特注射液在全球范围获得了认同和好评。