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会计学制药工程专业(药学(yàoxué))主要课程主要(zhǔyào)内容第一节药物(yàowù)化学第一节药物(yàowù)化学二、药物(yàowù)化学的研究内容三、药物化学的主要(zhǔyào)任务三、药物(yàowù)化学的主要任务(二)为生产化学药物提供经济(jīngjì)合理的方法和工艺(三)寻求优良(yōuliáng)新药,不断探索寻求新药的途径和方法先导(xiāndǎo)化合物(Leadcompounds)Leaddiscovery四、药物(yàowù)化学与其他学科的关系(一)化学(huàxué)(二)医学研究(yánjiū)的基础科学(三)计算机技术(四)现代生物(shēngwù)技术五、药物(yàowù)化学的历史与现状阿拉伯的炼金术炼金术的意义(yìyì)2)近现代的药物(yàowù)化学A.发现(fāxiàn)阶段19世纪发现的具有(jùyǒu)药效的生物碱有10余种古柯(Ɡǔkē)碱-苯佐卡因-优卡因-普鲁卡因1859年,化学家利用大量易得的苯酚十分便利地合成了水杨酸,1875年发现了它的解热镇痛作用,但由于(yóuyú)它对胃有强烈的刺激作用,因此被搁置了近20年,直到1893年,化学家霍夫曼将其制成乙酰水杨酸—阿司匹林,经过六年临床试验后大量生产。目前发现其有治疗心脏病的作用,并可以抗乳腺癌、肠癌。1884年,化学家克诺尔(L.Knorr)在研究奎宁时偶然合成了氨基比林,1886年,发现其有退热作用,其衍生物匹拉米洞于1893年在一个染料厂被合成出来。1886年,发现染料中间体苯胺及乙酰苯胺(退热冰)有解热镇痛作用,1887年合成了其衍生物非那西丁.去痛片=氨基比林+非那西丁+咖啡因+苯巴比妥PaulEhrlich2.发展(fāzhǎn)阶段甾体激素类药物如肾上腺皮质激素和性激素广泛研究和应用,对调整内分泌失调起重要作用。以青霉素为代表的抗生素的出现和半合成抗生素的研究、神经系统药物、心脑血管治疗药以及恶性肿瘤的化学治疗等都显示出药物化学发展(fāzhǎn)的巨大进步。从药物化学的角度看,这一阶段的成就同有机化学的理论和实验技术的发展(fāzhǎn)有密切的关系。3.设计阶段1964年Hansch和藤田以及Free-Wilson同时提出了定量构效关系的研究(yánjiū)方法,成为药物化学发展的新的里程碑。此外,用计算机辅助研究(yánjiū)药物在体内的过程,从整体水平上为研究(yánjiū)设计新药提供了新的方法和参数,体内微量内源性物质如花生四烯酸及其代谢物,以及受体激动剂和拮抗剂的设计与合成,离子通道的激动剂和阻滞剂的发现,前药原理和软药原理的广泛应用等,都在一定程度上把药物化学提到了新的水平。前药原理(yuánlǐ)和软药原理(yuánlǐ)(二)我国药物化学的发展(fāzhǎn)现状化学合成药物研究(yánjiū)的现状③合成药物研究选题立项水平差,重复审报频率高大多医药(yīyào)研究单位选题能力差,只要有某一研究单位在国内首家申报合成药物新品种,只要临床前的研究资料一上报,则有数家单位蜂拥而上,争先恐后申报,导致即使是仿制新药也是一上市就陷于残酷的竞争之中。④制剂研制水平低,剂型单一,技术落后,辅料品种数量和质量上远远落后于国外先进企业,竞争力差,难以进入国际市场。而先进国家的医药(yīyào)总产值则主要来源其制剂产品的全球销售。取得(qǔdé)的成就六、新药(xīnyào)研究方法和技术1.组合(zǔhé)化学与高通量筛选技术4.生物(shēngwù)技术5.合理(hélǐ)药物设计6.类似化合物结构(jiégòu)修饰的新药模仿性创新7.天然产物(chǎnwù)的结构改造第二节药理学第三节药剂学第三节药剂学药剂学二、研究(yánjiū)内容药物溶液的形成理论表面(biǎomiàn)活性剂药物微粒分散系的基础理论药物制剂的稳定性粉体学基础流变学基础药物制剂的设计制剂生产向封闭(fēngbì)、高效、多功能、连续化和自动化的方向发展。三、药剂学任务(rènwu)四、药剂学发展(fāzhǎn)现代(xiàndài)药剂学的发展第四节药物(yàowù)分析第四节药物(yàowù)分析药物(yàowù)分析中常用的分析方法药物分析:全面(quánmiàn)质量控制,主要运用物理、化学、物理化学或生物化学的方法与技术,研究已知药物及其制剂的质量控制问题和方法。新型制剂(靶向、缓释)的发展,基因工程药物,检测方法提高。药品质量标准:对药品质量规格和检验方法所作的技术规定,是药品生产和质量管理的组成部分。是药品生产、供应、使用、检验和监督共同遵循的技术标准,是药品生产和临床用药水平的标志。二、药品(yàopǐn)质量标准体系1.法定标准2.临床研究用药(y